Se ha localizado la bombesina en diferentes tejidos de los mamíferos: pulmón, tracto gastrointestinal y tejido cerebral. Dentro del tejido nervioso parece que el hipotálamo es la zona con un mayor contenido.
Entre las acciones a nivel periférico destacan la estimulación de enzimas (gastrina, glucagón, amilasa pancreática) y hormonas (hormona tiroidea, prolactina y hormona del crecimiento); por otro lado, estimula la contracción de la vesícula biliar y de la musculatura lisa de la pared gastrointestinal e inhibe el vaciamiento gástrico. También provoca broncoconstricción, liberación de eritropoyetina y estimulación del sistema renina-angiotensina.
A nivel central, poseen un efecto hipotérmico e hiperglicémico, este último debido a la liberación de catacolaminas desde la médula suprarrenal. Esta acción es bloqueada por medio de la somatostatina.
Se ha comprobado que inhiben la formación de úlceras gástricas inducidas por estrés si es administrada intracerebralmente ya que eleva el pH gástrico a niveles neutros evitando la secreción de ácidos grasos y de pepsina, y estimulando la mucosa y la secreción de bicarbonato.
A nivel bioquímico y conductual parece que controla la glucorregulación, la actividad gastrointestinal, el apetito y la termorregulación. Por su localización en el sistema nervioso parece que actúa también como neurotransmisor.