La gastrina es un péptido que se presenta en varias formas moleculares en función de su tamaño, carga eléctrica molecular y actividad biológica. Generalmente se presenta, en sus formas mayores, como un péptido grande de 34 aminoácidos (G-34) o como un péptido pequeño de 17 residuos (G-17) obtenido a partir del extremo COOH de G-34. Las formas menores, conocidas como minigastrina (G-14, G-6, G-4) juegan un papel responsable en la actividad biológica de la molécula, siendo precisamente los últimos cinco aminoácidos del extremo COOH, la porción funcional de la gastrina.
La gastrina es producida, almacenada y segregada por las llamadas células G, localizadas en el antro gástrico y en la parte superior del duodeno. Su liberación parece estar mediada por agentes químicos que actúan directamente sobre dichas células y que proceden bien de la sangre, de las terminaciones nerviosas, de las células paracrinas vecinas o del contenido gástrico. Su secreción es estimulada por iones Ca2+ y Mg2+, por la hormona del crecimiento, por la adrenalina y por la bombesina siendo inhibida por un descenso del pH gástrico (valores de pH en torno a 2,5 o inferiores), por la somatostatina, por el glucagón, por la secretina y por el péptido intestinal vasoactivo.
La gastrina tiene varias funciones fisiológicas importantes, entre ellas se puede destacar su papel, gracias a su interacción con histamina y acetilcolina, en la estimulación de la secreción ácida de las células parietales gástricas, así como la proliferación de la mucosa en el estómago, la contracción del esfínter esofágico inferior y la contracción del músculo liso y su actividad eléctrica.
Desde un punto de vista patológico, la secreción excesiva de gastrina da lugar a un conjunto de signos y síntomas que se conoce como síndrome de Zollinger-Ellison.