La somatostatina está compuesta por varios péptidos, se detectó por primera vez en el hipotálamo y controla la liberación de las hormonas hipofisarias. La somatostatina está formada por 14 residuos de aminoácido en forma de anillo que se une por un puente disulfuro formado entre dos residuos de cisteína.
Posteriormente, se ha encontrado en otras zonas donde actúan como neurotransmisor y neuromodulador. Ejerce una acción inhibidora sobre la liberación de la hormona del crecimiento a partir de la hipófisis anterior y sobre otros péptidos funcionalmente activos, insulina, tirotropina, hormona paratiroidea y hormonas gastrointestinales.
Aunque la somatostatina fuese detectada en el hipotálamo por primera vez y es donde existe en concentraciones más altas, se sabe que el 90% se encuentra en otras zonas. Gracias a estudios inmunohistoquímicos, de radioinmunoensayo y biológicos se ha localizado en los cuerpos celulares del complejo amigdalino, área periventricular anterior, zona incierta del área interpeduncular, sistema límbico, neocórtex, corteza cerebral hipocámpica y en los ganglios de la raíz dorsal.
Además los terminales nerviosos que reaccionan ante la somatostatina se localizan en muchas otras áreas. Fuera del sistema nervioso se localiza en el páncreas, tracto gastrointestinal, retina, glándulas tiroides y en las células A o D de los islotes de Langerhans. Parece que coexiste con la b-endorfina en las células D.
Se cree que la proteína precursora de la somatostatina es la prosomatostatina, una proteína de gran tamaño, aunque también es probable que lo sea la pre-prosomatostatina. Ésta es hidrolizada proteolíticamente y procesada para dar origen a la somatostatina, y otros péptidos activos.
Se han aislado dos forma de somatostatina que extienden el terminal aminoácido hasta 28 ó 25 residuos aminoácidos y que poseen una actividad biológica mayor que la 14-somatostatina a la hora de inhibir la secreción de hormona de crecimiento.
Parece ser que la somatostatina actúa como neurotransmisor aferente primario en la médula espinal ya que se encuentra en los terminales nerviosos de la sustancia gelatinosa y en las neuronas pequeñas de los ganglios del asta dorsal.
Además de su función como inhibidor de la hormona de crecimiento, tiene un importante efecto central sobre el comportamiento que sugiere una acción depresiva. Prolonga los efectos sedantes e hipotérmicos de los barbitúricos, reduce la actividad motora e inhibe la frecuencia de descarga de muchas neuronas en diferentes regiones del cerebro.
Si es administrada periféricamente, elimina la secreción de ácido y de pepsina del estómago, así como el vaciamiento gástrico. También inhibe la liberación de todas las hormonas gastrointestinales conocidas.
En cuanto a las interacciones con otros neurotransmisores, se ha comprobado en estudios in vivo parece que las catecolaminas y la acetilcolina influyen en la liberación de la somatostatina y ejercen algún tipo de control sobre ella. Por ejemplo, bajas dosis de dopamina y elevadas de noradrenalina liberan somatostatina en la eminencia media. Por otro lado, si se administra dopamina, noradrenalina o acetilcolina, pero no serotonina, se aumenta el nivel en sangre hipofisaria de somatostatina. También la neurotensina y el GABA pueden ejercer un control sobre su liberación.