Ya hace tiempo que se conoce la función endocrina de la vasopresina y de la oxitocina, nonapéptidos segregados desde la neurohipófisis. En los últimos años ha surgido el concepto de neuronas vasopresinérgicas y oxitocinérgicas, puesto que estos dos péptidos poseen efectos excitadores o inhibidores sobre las neuronas de los núcleos paraventriculares y supraópticos que sintetizan y segregan estas hormonas y se conocía desde hace tiempo la existencia de fibras colaterales recurrentes que retroalimentan y controlan estas neuronas. Si estas fibras colaterales surgen de las neuronas neurosecretoras, la hipótesis de Dale predice que utilizan ambos neuropéptidos como neurotransmisor en sus terminales. Se piensa que la vasopresina actúa como neurotransmisor puesto que inhibe las descargas del núcleo supraóptico cuando es aplicada mediante iontoforesis. Parece que la oxitocina es eliminada por las acciones excitadoras más que inhibidoras ejercidas en las células del núcleo supraóptico y paraventricular.
Ambos neuropéptidos se localizan en varias regiones cerebrales, aunque la mayor parte de las fibras parten del hipotálamo, de células magnocelulares y de neuronas parvocelulares. Se proyectan en el hipocampo, séptum, amígdala, neocórtex y algunos centros vegetativos del tronco encefálico y de la médula espinal. La vasopresina está en elevadas concentraciones en el locus coeruleus y en la sustancia negra, que son núcleos catecoleminérgicos. Las fibras que contienen oxitocina se proyectan en las regiones encefálicas caudales (tronco del encéfalo, médula espinal), sin embargo las que contienen vasopresina se encuentran en regiones encefálicas más rostrales, como el sistema límbico.
Cuando se administra la vasopresina intracerebralmente se altera la presión sanguínea y actúa como agente antipirético y analgésico. Por otro lado, se han llevado a cabo experimentos en animales y seres humanos para estudiar los aspectos del comportamiento que se ven afectados por la vasopresina y la oxitocina y parece que influyen en la memoria y el aprendizaje ya que ambas se encuentran en fibras relacionadas con los mecanismos nerviosos de éstas y otros procesos superiores.
Parece por tanto que la vasopresina y la oxitocina provocan efectos electrofisiológicos, farmacológicos y conductuales, además de que se localizan en fibras de terminales nerviosos de sistema neuronales no relacionados con funciones endocrinas. No obstante, todavía se desconoce si son liberados desde estas fibras durante la actividad nerviosa o si actúan como neurotransmisor, neuromodulador o sustancia paracrina.
Por otro lado, cuando se excreta agua desde los riñones es gracias a la vasopresina, que recibe su nombre de esta importante función como regulador homeostático de los fluidos. Por tanto, niveles altos de vasopresina provocarán una mayor retención renal de agua, sólo se excretaría la suficiente para eliminar los productos de desecho. Por ejemplo, si bebemos más agua de la que nuestro cuerpo necesita, la neurohipófisis reduce la secreción de vasopresina y los riñones excretarán el exceso de agua. Por el contrario, si sufrimos deshidratación, se incrementa la secreción de vasopresina y los riñones eliminarán la mínima cantidad.
Hay una enfermedad relacionada con la ausencia de esta hormona, la diabetes insipidus, que se caracteriza por una orina tan diluida en los pacientes que lo sufren que prácticamente no tiene gusto. Si estas personas no tienen tratamiento pueden llegar a excretar hasta 25 litros de agua diaria, con la consiguiente ingesta para evitar la deshidratación.
El tratamiento consiste en la administración de vasopresina, por medio de un vaporizador nasal, desde donde pasa a la corriente sanguínea.