Hormona de naturaleza polipéptidica de 29 aminoácidos con un peso molecular de aproximadamente 3500 daltons. No contiene residuos de cisteína por lo que no tiene puentes disulfuro.

En su mayor parte es sintetizado en las llamadas células a de los islotes pancreáticos en forma de una molécula de unos 9000 daltons de peso molecular, y por lo tanto mucho más grande, denominada proglucagón. Tanto el glucagón como las sustancias inmurreactivas similares al glucagón se forman también en células del intestino delgado y en el tejido cerebral.

El proceso de secreción se localiza también en los gránulos de secreción de las células que lo sintetizan, de tal manera que a medida que van madurando, migran a la membrana plasmática dónde se fusionan. En concreto, el glucacón va a ser segregado por exocitosis siendo posteriormente descargado a la vena porta gracias a los capilares sanguíneos pancreáticos llegando al hígado antes de ser distribuido por el resto del cuerpo.

La concentración de glucosa va a influir sobre la secreción de glucagón de tal manera que cuando la concentración de glucagón es baja, la glucosa va a estimular su secreción, mientras que elevadas concentraciones de ésta sustancia lo inhiben. De la misma forma, concentraciones bajas de ácidos grasos estimulan su secreción siendo inhibida cuando las concentraciones son altas. Así mismo existen otras sustancias y condiciones que afectan también la secreción de glucagón, como inhibidores se pueden señalar las comidas ricas en carbohidratos, la secretina, somatostatina, los agonistas a-adrenérgicos y los cuerpos cetónicos, mientras que ejercen un efecto estimulador los aminoácidos (en particular la arginina) , la pancreocimina, la gastrina, la hormona del crecimiento, el ayuno, las comidas ricas en proteínas, la colecistoquinina, el ejercicio, el cortisol, la acetilcolina y los agonistas b-adrenérgicos.