La neurotensina es un péptido de 13 aminoácidos que se aisló por primera vez en el hipotálamo, por sus efectos sobre la vasodilatación e hipotensión local, es decir, sobre la presión sanguínea. Además tiene otros efectos periféricos como son:
Por otro lado, las acciones que tiene la neurotensina a nivel central son muy variadas, están mediadas por el hipotálamo más que por la hipófisis e incluyen:
Junto con la bombesina, la neurotensina es una de las sustancias endógenas hipotérmicas más potentes, esto es por el terminal C de la molécula.
Por otro lado, los efectos analgésicos son bloqueados por antagonistas opiáceos, lo que significa que la analgesia no está posibilitada por las vías opiáceas.
La neurotensina se encuentra en grandes proporciones en la sustancia gelatinosa, el núcleo del nervio trigémino y la sustancia gris periacuduectal, regiones implicadas en la nocicepción. No obstante, el 95% del total contenido en el organismo se localiza en el tracto gastrointestinal, sobre todo, en la mucosa del íleo.
En el SNC, al igual que la sustancia P y la somatostanina, está más concentrada en la sustancia gelatinosa, núcleo del trigémino, núcleo accumbens, sustancia negra, hipotálamo, área preóptica, amígdala, sustancia gris central del mesencéfalo. También existen fracciones de neurotensina de 6 ó 7 aminoácidos en el cerebro.
Se ha estudiado las interacciones de la neurotensina con los sistemas dopaminérgicos y los efectos opuestos a TRH. La neurotensina se localiza abundantemente en los receptores de los núcleos de las catecolaminas, la sustancia negra, tegmento ventral y locus coeruleus.
Se ha localizado la neurotensina en subfracciones sinaptosómicas del tejido nervioso de zonas concretas del sistema nervioso. Se libera mediante un mecanismo dependiente de calcio mediante niveles despolarizantes de potasio. Aplicada localmente, inhibe selectivamente las neuronas del locus coeruleus, pero excita las neuronas de la médula espinal.
Es inactivada por medio de las endopeptidasas y posee lugares de receptores específicos según análisis de unión de ligandos y estudios autorradiográficos. Estos receptores se presentan con alta densidad en las regiones cerebrales enriquecidas en la misma neurotensina, por tanto se puede apostar su papel de neurotransmisor o neuromodulador del SNC.