Como miembro de la familia de la hormona somatotrópica, la prolactina muestra relación estructural con la hormona del crecimiento y el lactógeno placentario. Sus genes tienen también en común su organización estructural, y hay una homología importante en la secuencia de nucleótidos. La prolactina es codificada por un gen único en el cromosoma 6 humano. La prolactina humana es un polipéptido único de 199 residuos de aminoácidos.
La prolactina se sintetiza en lactótropos. La síntesis y secreción de prolactina en la hipófisis fetal se inicia durante las primeras semanas de gestación. Las concentraciones séricas de prolactina declinan poco después del nacimiento y, en varones, permanecen bajas durante toda la vida. En mujeres que tienen ciclos menstruales normales, las concentraciones séricas de prolactina son un poco más altas que en adultos varones. Las concentraciones de prolactina aumentan mucho durante el embarazo, y alcanzan un máximo al llegar al término, momento en el cual declinan, a menos que la madre amamante al lactante. En mujeres que amamantan, la succión o la manipulación de las mamas estimula la secreción de prolactina, y las concentraciones circulantes de esta última pueden aumentar 10 a 100 veces en los 30 min que siguen a la estimulación. Esta respuesta se hace menos pronunciada luego de varios meses de alimentación al seno materno, y las concentraciones de prolactina disminuyen a la postre (Thorner y col., 1992).
La prolactina se sintetiza y secreta no sólo en la hipófisis, sino también por células deciduales cerca del final de la fase luteínica del ciclo menstrual. Las células deciduales también sintetizan prolactina en etapas tempranas del embarazo, lo que da por resultado concentraciones muy altas de esta última en el líquido amniótico durante el primer trimestre. No obstante, la prolactina que se detecta en la sangre materna y fetal se origina en la hipófisis de ambos miembros del binomio, y alcanza un máximo en el momento del término.
Muchos de los factores fisiológicos que influyen en la secreción de hormona del crecimiento tienen efectos similares en la secreción de prolactina; a saber, sueño, estrés, hipoglucemia, ejercicio y estrógenos, que incrementan la secreción de ambas hormonas.
Al igual que todas las otras hormonas de la parte anterior de la hipófisis, la prolactina se secreta de una manera pulsátil. No obstante, al contrario de otras hormonas hipofisarias, el control hipotalámico de la secreción de prolactina es predominantemente negativo. Además, al contrario de otras hormonas hipofisarias, la prolactina no estimula la síntesis y secreción de hormonas en sus células blanco. De este modo, no está sujeta a regulación retroalimentaria por agentes sintetizados en la periferia. El control hipotalámico de la secreción de prolactina depende en su mayor parte de la dopamina. Esta última se une al receptor D2 lactótropo (un miembro de la familia de receptores acoplados a proteína G) para inhibir la síntesis y liberación de prolactina.
La glándula mamaria es el principal sitio de acción de la prolactina. Varias hormonas, entre ellas estrógenos, progesterona, prolactina, lactágeno placentario, hormona del crecimiento (o su variante placentaria), insulina, cortisol y tiroidea, afectan el desarrollo de las mamas durante el embarazo, y las preparan para la secreción de leche durante la lactación. En el transcurso del embarazo, las concentraciones altas de estrógeno y progesterona inhiben la producción láctea. La prolactina inicia esta última después de la notoria declinación de los estrógenos y la progesterona que ocurre después del parto.
Además de la glándula mamaria, hay receptores de prolactina en muchos otros tejidos, entre ellos el hipotálamo, hígado, testículos, ovarios y próstata. Los efectos fisiológicos de la prolactina en esos sitios están mal caracterizados. La hiperprolactinemia da por resultado supresión del eje hipotalámico-hipofisario-gonadal, quizá como consecuencia de efectos inhibidores de la prolactina en el hipotálamo o las gónadas (Thorner y col., 1992). Las concentraciones altas de prolactina que se observan en mujeres que amamantan por lo general dan por resultado supresión de un ciclo menstrual normal. La hiperprolactinemia patológica es una causa frecuente de esterilidad en mujeres. Por último, también hay receptores de prolactina en los linfocitos T, y se ha demostrado que la prolactina regula la respuesta inmunitaria.